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先导化合物(wù)(lead compound)是一种具有(yǒu)药理(lǐ)學(xué)或生物(wù)學(xué)活性的化合物(wù),可(kě)被用(yòng)于开发新(xīn)药,其化學(xué)结构可(kě)被进一步优化,以提高药力、选择性,改善药物(wù)动力學(xué)性质。
先导化合物(wù)的优化
通过高通量筛选(high-throughput screenings)可(kě)发现先导化合物(wù),或通过天然物(wù)的次级代謝(xiè)产物(wù)找到先导化合物(wù)。新(xīn)发现的先导化合物(wù)也许存在某些缺陷,如活性不够高、化學(xué)结构不稳定、毒性较大、选择性不好、药物(wù)动力學(xué)性质不合理(lǐ)等,需要进行化學(xué)优化,将药性提高至足以进行生物(wù)试验或临床试验的程度,再进一步优化使之发展為(wèi)理(lǐ)想的药物(wù),这一过程称為(wèi)先导化合物(wù)的优化。
先导化合物(wù)优化定义
对先导化合物(wù)进行结构改造或者修饰,以减少先导化合物(wù)存在的缺陷,如活性不够高,化學(xué)结构不稳定,毒性较大,选择性不好,药代动力學(xué)性质不合理(lǐ)等。
药物(wù)研发过程中先导化合物(wù)发现的途径和方法
(1)从天然生物(wù)活性物(wù)质中筛选和发现先导化合物(wù)
(2)以生物(wù)化學(xué)或药理(lǐ)學(xué)為(wèi)基础发现先导化合物(wù)
(3)以药物(wù)的代謝(xiè)产物(wù)中发现先导化合物(wù)
(4)从药物(wù)的临床毒副作用(yòng)的观察中发现先导化合物(wù)
(5)由药物(wù)合成的中间體(tǐ)作為(wèi)先导物(wù):抗结核药异烟肼。
(6)随机筛选和偶然发现的先导化合物(wù)
(7)通过组合化學(xué)的方法得到先导化合物(wù)。
瑞禧生物(wù)能(néng)為(wèi)客户提供如下服務(wù):
先导化合物(wù)的开发
药物(wù)开发初始筛选化合物(wù)
化合物(wù)放大工艺研究和优化
药物(wù)杂质分(fēn)离和合成
化合物(wù)修饰改性
活性化合物(wù)到先导化合物(wù)的发现
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