一种肿瘤主动靶向受體(tǐ)试剂-叶酸/cRGD多(duō)肽/转铁蛋白偶联产品

【主动靶向受體(tǐ)材料简介】：

肿瘤细胞和正常的细胞在基因表达上存在明显差异，肿瘤细胞表面或肿瘤新(xīn)生血管细胞表面有(yǒu)一系列的特异过度表达受體(tǐ)如一些特殊的蛋白或酶。这些特殊的受體(tǐ)在肿瘤细胞表面高度表达而在正常细胞组织上不表达，针对这个特点我们设计出能(néng)和这些受體(tǐ)发生特异性结合的高效靶头，这些靶头有(yǒu)：叶酸folate、cRGD、转铁蛋白transferrin、NGR多(duō)肽等等。我们把DSPE-PEG-受體(tǐ)靶头制作成载药脂质體(tǐ)，在特定靶头的作用(yòng)下向肿瘤组织进行高效的靶向蓄积，实现对肿瘤细胞主动靶向给药。我们还可(kě)以把PLGA-PEG-受體(tǐ)靶头做成带靶头的纳米胶束并包裹药物(wù)主动靶向肿瘤细胞。

常用(yòng)材料：DSPE-PEG-FA，DSPE-PEG-RGD，DSPE-PEG-Transferrin，DSPE-PEG-NGR

【RGD多(duō)肽及cRGD多(duō)肽的主动靶向】

整合素αvβ3是一种在某些肿瘤细胞和肿瘤新(xīn)生血管内皮细胞表面高度表达 而在正常组织和成熟血管表面几乎不表达的细胞黏附分(fēn)子，整合素αvβ3通过与天然配體(tǐ)中RGD序列相互识别进行细胞内外的信号传导 实现主动靶向.

整合素αvβ3在血管生成和肿瘤的转移中发挥着重要的作用(yòng),而且在肿瘤血管和各种侵袭性肿瘤细胞中整合素αvβ3的表达都明显升高,而在正常的静止期内皮细胞和组织中表达量较低,几乎不表达。而大量研究发现与肿瘤相关的整合素αvβ3和RGD肽具有(yǒu)高度的亲和能(néng)力。且RGD修饰的纳米粒或蛋白等等都可(kě)以选择性进入高表达αvβ3的细胞或组织。在肿瘤形成早期由于肿瘤组织低氧环境、癌基因激活以及代謝(xiè)性应激的诱导,使得成熟血管休眠期被打破,促血管新(xīn)生因子表达上调,发生血管新(xīn)生。血管新(xīn)生不仅在生長(cháng)、繁殖、修复等过程中起着重要的作用(yòng),同时也对肿瘤形成、转移及其它许多(duō)非肿瘤疾病起决定性作用(yòng)。如果没有(yǒu)血管的营养、血液以及氧的供给,肿瘤只能(néng)生長(cháng)1-2mm,因而抑制血管新(xīn)生為(wèi)抑制肿瘤的关键,抑制血管新(xīn)生相关信号通路為(wèi)抗肿瘤热门靶点。

含有(yǒu)两个二硫键的环形RGD多(duō)肽对肿瘤新(xīn)生血管内皮细胞的抑制效力最强, 是含单一二硫键环形RGD 多(duō)肽的20 倍, 是線(xiàn)性RGD 多(duō)肽的200 倍

c(RGDyK) cyclo (Arg-Gly-Asp-d-Tyr-Lys)

形成RGD受體(tǐ)主动靶向载药纳米粒-脂质體(tǐ)

我们用(yòng)合成磷脂DSPE和聚乙二醇PEG连接 PEG末端连接cRGD的脂质體(tǐ)材料

西安瑞禧生物(wù)可(kě)以提供4种磷脂酰乙醇胺-PEG-cRGD产品：

DSPE-PEG-cRGD,MW:550/750/1000/2000/3400/5000

DOPE-PEG-cRGD,MW:550/750/1000/2000/3400/5000

DPPE-PEG-cRGD,MW:550/750/1000/2000/3400/5000

DMPE-PEG-cRGD,MW:550/750/1000/2000/3400/5000

DLPE-PEG-cRGD,MW:550/750/1000/2000/3400/5000

产品简称：DSPE-PEG-cRGD,MW:2000

产品全称：

1,2-dipalmitoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-(polyethyleneglycol)-c(RGDyk) (sodium salt)

产品外观：白色或类白色固體(tǐ)

质量纯度： 95%+

原料质量：DPSE纯度：99%，C(RGDfC)纯度：98%

包装：100mg

货期：现货

价格：電(diàn)话询单或邮箱询单

厂家：西安瑞禧生物(wù)科(kē)技有(yǒu)限公司

结构式：

我们公司还可(kě)以提供带有(yǒu)各种活性基团的PEG-RGD产品，这类产品可(kě)以作為(wèi)中间體(tǐ)去偶连DNA、RNA、抗體(tǐ)或小(xiǎo)分(fēn)子材料。

NH2-PEG-cRGD

MAL-PEG-cRGD

NHS-PEG-cRGD

COOH-PEG-cRGD

Biotin-PEG-cRGD

Thiol-PEG-Crgd

HO-PEG-cRGD

Silane-PEG-cRGD

CHO-PEG-cRGD

OPSS-PEG-cRGD

西安瑞禧生物(wù)科(kē)技有(yǒu)限公司还可(kě)以提供一种带有(yǒu)点击化學(xué)的PEG-RGD产品，产品列表如下：

N3-PEG-cRGD

DBCO-PEG-cRGD

Alkyne-PEG-cRGD

我们还可(kě)以提供一种荧光PEG链接的RGD产品用(yòng)于體(tǐ)内成像或活體(tǐ)荧光追踪，具體(tǐ)材料如下：

FITC-PEG-cRGD

Rhodamine-PEG-cRGD

CY3-PEG-cRGD

CY5-PEG-cRGD

CY7-PEG-cRGD

FITC-cRGD

TAMRA-cRGD

Dansyl-cRGD

Cy3-cRGD

Cy5-cRGD

Cy7-cRGD

形成RGD受體(tǐ)主动靶向载药纳米粒-生物(wù)可(kě)降解二亲胶束

PLGA-PEG-cRGD

PLA-PEG-cRGD

PCL-PEG-cRGD

PLGA-PEI-cRGD

PLA-PEI-cRGD

PCL-PEI-cRGD

Dextran-PEG-cRGD

PEG-PEI-cRGD

PEG-Dextran-cRGD

【Folate叶酸分(fēn)子FA的主动靶向介绍】

叶酸受體(tǐ)α(folatereceptorα,FRα)是一种通过糖基磷脂酰肌醇锚定于细胞膜表面的单链糖蛋白,能(néng)够结合并转运叶酸到细胞内,而叶酸对于DNA合成、修复以及细胞代謝(xiè)有(yǒu)着重要的作用(yòng).FRα在正常组织中限制性表达,但在上皮来源肿瘤组织中过度表达,并且表达量随肿瘤的进展而增高,因此可(kě)以作為(wèi)治疗相关肿瘤的靶点.与叶酸结合的药物(wù)或者其他(tā)物(wù)质能(néng)够通过FRα介导的胞吞作用(yòng)进入细胞发挥作用(yòng).靶向叶酸受體(tǐ)的单克隆抗體(tǐ)在肿瘤的诊断和治疗中也具有(yǒu)很(hěn)好的前景.FRα的特异性组织表达可(kě)使单克隆抗體(tǐ)将细胞毒性物(wù)质送入肿瘤细胞而非正常组织,从而发挥杀伤肿瘤细胞或者抑制肿瘤进展的作用(yòng).

产品简称：DSPE-PEG-FA,MW:2000

产品全称：

1,2-dipalmitoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-(polyethyleneglycol)-Folate (sodium salt)

产品外观：淡黄色固體(tǐ)

结构式：

质量纯度： 95%+

原料质量：DPSE纯度：99%

包装：100mg

货期：现货

价格：電(diàn)话询单或邮箱询单

厂家：西安瑞禧生物(wù)科(kē)技有(yǒu)限公司

西安瑞禧生物(wù)可(kě)以提供4种磷脂酰乙醇胺-PEG-Folate产品：

DSPE-PEG-FA, MW:550/750/1000/2000/3400/5000

DOPE-PEG-FA, MW:550/750/1000/2000/3400/5000

DPPE-PEG-FA, MW:550/750/1000/2000/3400/5000

DMPE-PEG-FA, MW:550/750/1000/2000/3400/5000

DLPE-PEG-FA, MW:550/750/1000/2000/3400/5000

相关产品列表：

DSPE-PEG-FA

DPPE-PEG-FA

DMPE-PEG-FA

DOPE-PEG-FA

DLPE-PEG-FA

DLPE-PEG-RGD

NH2-PEG-FA

MAL-PEG-FA

NHS-PEG-FA

COOH-PEG-FA

Biotin-PEG-Folate

Thiol-PEG-Folate

HO-PEG-Folate

Silane-PEG-Folate

CHO-PEG-Folate

OPSS-PEG-Folate

N3-PEG-FA

DBCO-PEG-FA

Alkyne-PEG-AF

FITC-PEG-FA

Rhodamine-PEG-FA

CY3-PEG-FA

CY5-PEG-FA

CY7-PEG-FA

PLGA-PEG-FA

PLA-PEG-FA

PCL-PEG-FA

PLGA-PEI-FA

PLA-PEI-FA

PCL-PEI-FA

Dextran-PEG-FA

PEG-PEI-FA

PEG-Dextran-FA

【NGR多(duō)肽的主动靶向介绍】：

NGR肽是门冬酰胺-精氨酸-甘氨酸 Asn-Gly-Arg序列多(duō)肽 他(tā)能(néng)特异性的与表达氨肽酶CD13的细胞结合，CD13是一种跨膜金属蛋白酶 是新(xīn)生血管生产的重要调节因子在正常血管内皮细胞上未被激活，而在肿瘤新(xīn)生血管的内皮细胞上高度表达，因此NGR修饰的脂质體(tǐ)可(kě)以通过与肿瘤新(xīn)生血管内皮细胞上的特异性配體(tǐ)CD13结合 讲脂质體(tǐ)定位于肿瘤區(qū)域 从而达到靶向治疗目的

【转铁蛋白的主动靶向介绍】：

转铁蛋白受體(tǐ)(transferrin receptor,TfR)是一种跨膜糖蛋白，其功能(néng)是通过与转铁蛋白的相互作用(yòng)介导铁的吸收。在正常细胞中，受體(tǐ)的表达水平较低，由于快速生長(cháng)的肿瘤细胞对铁的需求量增加，肿瘤细胞(如肝癌、乳腺癌、胰腺癌、神经胶质瘤、肺腺癌、慢性淋巴细胞性白血病和非何杰金瘤)中转铁蛋白受體(tǐ)的表达显著增加[2-4 ]。目前已发现有(yǒu)两种转铁蛋白受體(tǐ)，TfR1 和TfR2，两者均為(wèi)Ⅱ型跨膜糖蛋白，都能(néng)与转铁蛋白结合并介导铁的吸收。TfR1 在许多(duō)细胞( 如红血细胞、肝细胞、单核细胞和血脑屏障)中都有(yǒu)表达，能(néng)根据环境pH 的变化而改变构象，并把构象变化结果转换為(wèi)对转铁蛋白结合力强弱的变化。TfR2主要在肝表达，主要功能(néng)可(kě)能(néng)是调控并保持體(tǐ)内的铁离子动态平衡，而将铁离子转运到快速分(fēn)裂组织的作用(yòng)较弱。利用(yòng)转铁蛋白受體(tǐ)有(yǒu)效的靶向功能(néng)，转铁蛋白与肿瘤治疗药物(wù)的交联物(wù)既可(kě)提高药物(wù)的特异性结合能(néng)力，也可(kě)提高治疗效果。

产品简称：DSPE-PEG-Transferrin,MW:2000

产品全称：

1,2-dipalmitoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-(polyethyleneglycol)-Transferrin

产品外观：白色固體(tǐ)

结构式：

质量纯度： 95%+

原料质量：DPSE纯度：99%

包装：100mg

货期：现货

价格：電(diàn)话询单或邮箱询单

厂家：西安瑞禧生物(wù)科(kē)技有(yǒu)限公司